Questo articolo studierà gli enzimi inibitori, la loro struttura e vari esempi, insieme a tutte le informazioni pertinenti.
Una sostanza che si collega a un enzima e ne inibisce l'attività nei processi biologici è nota come enzima inibitore. Ecco alcuni esempi di enzimi inibitori basati su enzimi inibitori reversibili e irreversibili.
Cos'è un enzima inibitore?
Una sostanza che si collega a un enzima e ne inibisce l'attività nei processi biologici è nota come enzima inibitore. Poiché gli enzimi inibitori sono spesso specializzati in un enzima e funzionano per limitare l'attività di quell'enzima, svolgono un ruolo importante in tutte le cellule.
Le molecole potrebbero bloccarsi enzimi in un metabolico percorso codificato più avanti nel processo, riducendo la produzione di composti non più necessari. L'efficacia negativa è un metodo importante per una cellula per mantenere l'omeostasi.
Nucleasi e proteasi, ad esempio, sono enzimi importanti che, se non regolati, potrebbero distruggere una cellula. Gli enzimi inibitori possono unirsi in modo reversibile o irreversibile. Gli enzimi inibitori irreversibili creano un legame chimico con l'enzima e impediscono che funzioni fino a quando il legame non si dissolve.
A inibitore reversibile si stacca dal suo enzima bersaglio in tempi relativamente brevi perché diventa piuttosto debolmente associato ad esso. D'altra parte, l'an inibitore irreversibile si disintegra progressivamente dal suo enzima bersaglio a causa del suo stretto legame con il suo sito attivo, impedendo così la molecola dell'enzima.
Competitivo, Non competitivoe Non competitivo gli enzimi inibitori sono le tre categorie principali di enzimi inibitori.
Struttura dell'enzima inibitore
I struttura di enzimi o proteine dipendente dagli inibitori varia a seconda che siano reversibili o irreversibili. Facendo un maggiore uso dei dati strutturali, la produttività del processo di scoperta degli inibitori potrebbe essere ulteriormente migliorata.
Le strutture tridimensionali dell'inibitore enzimatico vengono costruite sempre più ad alta risoluzione o in una struttura secondaria che fornisce dati che dovrebbero essere più preziosi per la creazione o la scoperta dell'inibitore.
L'importanza del contenuto di acqua come potenziale competizione inibitore per il legame agli enzimi bersaglio ne ha migliorato la struttura. Nell'affrontare l'emergere della resistenza, è probabile che le tecniche di genetica molecolare e le strutture enzimatiche bersaglio vengano utilizzate in modo più coerente.
Il rilevamento di inibitori adattabili tra l'enorme quantità di sostanze nei database chimici sta avanzando, portando a nuovi algoritmi di apprendimento automatico.
Esempio di enzima inibitore
Ecco alcuni esempi di enzimi inibitori basati su enzimi inibitori reversibili e irreversibili.
Per saperne di più, leggi Esempio di coenzima
1. Methotrexate
Il metotrexato è un inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi. Influisce sulla replicazione cellulare impedendo la traduzione del diidrofolato in tetraidrofolato. Questo enzima inibitore ha proprietà antiproliferative e antinfiammatorie.
2. Fenserina
La fenserina è un inibitore non competitivo e selettivo dell'acetilcolinesterasi. Mira in modo specifico all'enzima acetilcolinesterasi.
3. Huperzine A
L'uperzina A è un enzima costituente attivo dell'alcaloide Lycopodium che è efficace. È un inibitore dell'acetilcolinesterasi che è davvero efficiente, reversibile e selettivo.
4. Inibitori della proteasi
Gli inibitori delle proteasi, come saquinavir e ritonavir, inibiscono le proteasi dal svolgere le loro funzioni. La maggior parte degli inibitori della proteasi presenti in natura sono costituiti da proteine.
5. Inibitori della neuroaminidasi
Gli inibitori della neuraminidasi limitano il rilascio di virus dalle cellule ospiti contaminate inibendo l'azione della proteina neuraminidasi virale. Impedisce al virus di diffondersi nel sistema respiratorio impedendo l'infezione di nuove cellule ospiti.
6. Inibitori delle proteine chinasi
Gli inibitori delle proteine chinasi, come Fostamatinib, lo sono inibitori enzimatici che proibiscono una o anche più protein chinasi dal funzionamento.
7. Ossalato
L'ossalato, spesso noto come acido ossalico, è un enzima inibitore competitivo del lattato. È una sostanza chimica che si trova naturalmente nelle piante.
8. malonato
Il malonato inibisce reversibilmente la succinato deidrogenasi. È un componente essenziale del ciclo dell'acido tricarbossilico.
9. Glutammina sintetasi
La glutammina sintetasi è l'enzima inibitore che trasforma il glutammato e l'ammoniaca in glutammina, inibendo il funzionamento della glutammina sintetasi.
10. Diisopropilfluorofosfato (DFP)
Il più potente inibitore delle serina proteasi è il diisopropilfluorofosfato (DFP). È un irreversibile inibizione di un enzima.
11 Alfa-difluorometilornitina (DFMO)
L'alfa-difluoro-metil ornitina (DFMO) è un inibitore irreversibile e un inibitore selettivo dell'ornitina decarbossilasi.
12. Inibitori della fenotiazine
Gli inibitori della fenotiazine sono un potenziale e competitivo enzima inibitore della tripanotione reduttasi.
13. tripeptidil-peptidasi I
La tripeptidil-peptidasi-I è un inibitore della peptidasi che si lega o inibisce l'azione delle peptidasi. Questi sono enzimi che catalizzano la rottura dei legami peptidici.
14. Ciprofloxacina
La ciprofloxacina è un antibiotico battericida con un forte effetto inibitorio. È anche un inibitore della girasi batterica.
15. Cimetidina
La cimetidina è un inibitore del citocromo epatico. Compete con l'istamina per stimolare i recettori H2 nelle cellule posteriori dello stomaco.
16. Isoniazide
L'isoniazide è un enzima inibitore del citocromo con un meccanismo. Inibisce la sintesi dei lipidi e del DNA.
17. Eritromicina
L'eritromicina è un inibitore dell'enzima del citocromo P450 legato a diversi eventi clinicamente importanti.
18. Ciclossigenasi
L'anidrasi carbonica umana II è inibita dall'enzima inibitore della ciclossigenasi. Di conseguenza si formano prostaglandine e trombossano.
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